Салтиказон-натив

  1 капс. содержит: салметерола ксинафоат 72.5 мкг, что соответствует содержанию салметерола 50 мкг, флутиказона пропионат 100 мкг Вспомогательные вещества: натрия бензоат - 2 мг, лактозы моногидрат - до 12 мг. Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%. Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.

Салтиказон® - натив - комбинированный препарат, содержащий 2 активных компонента: салметерола ксинафоат и флутиказона пропионат, обладающих разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказон улучшает легочную функцию и предотвращает обострение. Салтиказон®- натив благодаря удобному режиму дозирования может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС), используя разные ингаляторы. Салметерол - это селективный длительно действующий (до 12 часов) агонист бета2- адренорецепторов, имеющий в своей структуре длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора. Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 часов), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия. Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 часов после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это  свидетельствует  о  том,  что  салметерол  помимо  бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС. Флутиказон относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказон не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме глюкокортикостероидов. При длительном применении ингаляционного флутиказона суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы, как у взрослых, так и у детей даже при использовании максимальных рекомендуемых доз. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона. При длительном применении флутиказона резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Салтиказон® - натив предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным глюкокортикостероидом: Салтиказон® - натив предназначен для поддерживающей терапии при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного выдоха (ОФВ1) < 60 % от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Возраст до 18 лет. С осторожностью Как и все другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, Салтиказон® - натив следует применять с осторожностью пациентам с острым или латентным туберкулезом легких. Салтиказон® - натив следует применять с осторожностью при тиреотоксикозе, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания. При приеме любых препаратов группы симпатомиметиков, особенно при превышении терапевтических доз, возможно развитие таких сердечно-сосудистых явлений, как увеличение систолического артериального давления и частоты сердечных сокращений. По этой причине Салтиказон® - натив следует с осторожностью назначать пациентам, с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца (ИБС), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, удлинение интервала QT на ЭКГ), в том числе с аритмиями, такими как суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий. Салтиказон® - натив следует с осторожностью назначать пациентам с гипокалиемией, так как все симпатомиметические препараты в дозировках, превышающих терапевтические, могут вызвать транзиторное снижение концентрации калия (К+) в плазме крови. Салтиказон® - натив следует применять с осторожностью у лиц с аллергической реакцией на лактозу и молочный белок в анамнезе (остаточные количества белка могут входить в состав лактозы), так как возможно частичное проглатывание препарата при ингаляции (препарат содержит лактозу). Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах. Поэтому препарат следует применять с осторожностью при глаукоме, катаракте, остеопорозе. Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, поэтому больным сахарным диабетом следует применять Салтиказон® - натив с осторожностью.

Поскольку препарат Салтиказон®-натив содержит салметерол и флутиказона пропионат, надлежит ожидать развития побочных реакций, характерных для каждого компонента в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при одновременном использовании двух компонентов лекарства не отмечены. Определение частоты: очень часто (≥1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (<1/10000). Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, пневмония (у пациентов с ХОБЛ). Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, в частности экзантема, крапивница, зуд, сыпь, дерматит, ангиоэдема, анафилактическая реакция, бронхоспазм. Со стороны обмена веществ: нечасто — гипергликемия; очень редко — гипокалиемия. Со стороны эндокринной системы: редко — гиперкортицизм; очень редко — симптомы системных эффектов ГКС (включая гипофункцию надпочечников, синдром Кушинга), снижение минеральной плотности костной ткани. Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; нечасто — тошнота, головокружение, психомоторное возбуждение, тревожность, нарушения сна; редко — нарушения поведения; очень редко — депрессия, нарушения вкуса. Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, фибрилляция предсердий; редко — аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию; очень редко — стенокардия, колебания АД, периферические отеки. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, охриплость голоса и/или дисфония, исчезающая после прекращения терапии или снижения дозировки лекарства; нечасто — раздражение глотки; редко — бронхоспазм, включая парадоксальный. Со стороны кожных покровов: нечасто — кровоподтеки. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — тремор, мышечные судороги, артралгии; нечасто — миалгии; редко — снижение минеральной плотности костной ткани. Прочие: нечасто — катаракта; редко — глаукома. Для снижения риска появления кандидоза после ингаляции Салтиказон®-натив предлогается прополоскать рот и горло водой. Системное воздействие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме лекарства в высоких дозах в течение продолжительного времени.

Ингаляционно. Для получения оптимального эффекта препарат надлежит использовать регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Курс лечения и изменение дозировки назначается врачом в индивидуальном порядке. Пациенту надлежит назначать препарат в такой лекарственной форме, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести заболевания. Бронхиальная астма. Если больной не получает соответствующую терапию, принимая только ингаляционные ГКС, то их замена на препарат Салтиказон®-натив в дозе, терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС, может улучшить контроль течения астмы. У пациентов, у которых возможно контролировать течение астмы исключительно с помощью ингаляционных ГКС, их замена на препарат Салтиказон®-натив может позволить понизить дозу ГКС, необходимую для контроля течения астмы. Взрослые (18 лет и старше). 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. У взрослых старше 18 лет при удвоении дозировки Салтиказон®-натив сохраняется такая же безопасность и переносимость, как при регулярном использовании этой комбинации 2 раза в сутки. Дозу возможно удваивать в тех случаях, когда пациенты нуждаются в дополнительной краткосрочной (до 14 дней) ингаляционной терапии кортикостероидами, как описано в руководствах по лечению бронхиальной астмы. В настоящее время нет данных о использовании лекарства Салтиказон®-натив у пациентов в возрасте до 18 лет. Дозу лекарства Салтиказон®-натив надлежит снижать до самой низкой дозировки, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивает прием лекарства Салтиказон®-натив 2 раза в сутки, снижение дозировки до минимально эффективной может включать однократный прием лекарства в сутки. ХОБЛ. Наибольшая рекомендуемая дозировка для взрослых составляет: одна ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. Особые группы пациентов Нет необходимости снижать дозу лекарства Салтиказон®-натив у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени. Инструкция по проведению ингаляций Ингалятор порошковый «Инхалер CDM®» — пластиковое устройство белого цвета с подвижной верхней частью и с выдвигающимся отсеком для капсулы, высотой около 6 см. Для того чтобы обеспечить правильное использование лекарства, использовать его надлежит только с помощью «Инхалера CDM®». Капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. Вынимать капсулу из ячейковой упаковки надлежит непосредственно перед применением. Инструкция по применению ингалятора «Инхалер CDM®» «Инхалер CDM®» — это однодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Салтиказон®-натив попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук. «Инхалер CDM®» очень прост в использовании. Нужно следовать пошаговой инструкции, приведенной ниже: Шаг 1. Снять прозрачный колпачок с устройства «Инхалер CDM®», как показано на рис. 1. Шаг 2. Крепко держать устройство одной рукой, указательным и большим пальцем другой руки открыть отсек для капсулы, как показано на рис. 2. Для этого нажать указательным пальцем на PUSH в подвижной части «Инхалера CDM®», сдвигая ее в противоположную сторону. Шаг 3. Удерживая устройство одной рукой, вставить капсулу с препаратом в гнездо отсека (рис. 3). Убедиться, что капсула правильно вставлена в гнездо (рис. 4). Шаг 4. Удерживая «Инхалер CDM®» в вертикальном положении, закрыть отсек, нажав большим пальцем в обратном направлении до упора, пока не будет слышен щелчок (рис. 5). Шаг 5. Держа устройство «Инхалер CDM®» строго вертикально (рис. 6), привести его в рабочее состояние, как показано на рис. 7. Для этого с усилием нажать на мундштук так, чтобы стрелка, нанесенная на корпус, скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустить мундштук для возврата его в первоначальное положение. Тем самым будет проколота капсула, открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука. Шаг 6. Внимание: перед проведением ингаляции надлежит выдохнуть (рис. 8). Не выдыхать через мундштук! Шаг 7. Осторожно сжать мундштук «Инхалера CDM®» зубами, сжать губы и вдохнуть глубоко и сильно через рот (рис. 9). Будет слышен вибрирующий звук внутри отсека для капсулы, издаваемый капсулой при вращении и рассеивании лекарства. Мундштук запрещено жевать и сильно сжимать зубами! Шаг 8. После проведения ингаляции открыть отсек для капсулы, удалить пустую капсулу, и затем закрыть его, как показано на рис. 5. Внимание: при проведении ингаляции не надлежит закрывать отверстия, расположенные на боковых сторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутри ингалятора, тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы. Не нажимать на мундштук при вдыхании. Это может блокировать движение капсулы. Задержать дыхание приблизительно на 10 с или дольше, насколько вероятно. Удалить ингалятор изо рта. Сделать медленный выдох. Затем дышать хорошо. Повторить шаги 5–7 снова для гарантированного вдыхания дозировки лекарства. Всегда после использования плотно закрывать «Инхалер CDM®» колпачком, это позволит сохранить мундштук в чистоте. Регулярно (раз в неделю) надлежит очищать мундштук снаружи сухой тканью.

Надлежит избегать применения селективных и неселективных β-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда это действительно нужно и обосновано, из-за опасности развития бронхоспазма. Флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень под действием изофермента CYP3A4. Вследствие этого фактора, а также высокого системного клиренса, при использовании флутиказона пропионата в виде ингаляций его концентрация в плазме крови — низкая. Благодаря этому клинически значимое взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно. При одновременном использовании известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата надлежит проявлять осторожность, поскольку в таких ситуациях вероятно повышение содержания последнего в плазме. Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4) может вызывать значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, вследствие чего значительно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Имеются сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир, что проявлялось развитием синдрома Кушинга и угнетением функции надпочечников. Учитывая это, надлежит избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза комбинированной терапии для пациента превышает риск развития системных побочных эффектов ГКС. Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, предлогается соблюдать осторожность при одновременном использовании флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (в частности кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме, что может потенциально повысить системные эффекты флутиказона пропионата. При исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено, что использование в роли сопутствующей системной терапии кетоконазола усиливает воздействие салметерола. Это может приводить к удлинению интервала QT. Надлежит соблюдать осторожность при совместном назначении сильных ингибиторов СYР3A4 (в частности кетоконазол) и салметерола. Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии) при одновременном их использовании с препаратом Салтиказон®-натив. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС при одновременном использовании с препаратом Салтиказон®-натив. Салтиказон®-натив совместим с кромоглициевой кислотой.

Салтиказон®-натив не предназначен для купирования приступов. В случае приступов пациентам надлежит использовать ингаляционные бронходилататоры короткого действия (в частности сальбутамол), которые пациентам предлогается всегда иметь при себе. В случае развития парадоксального бронхоспазма надлежит незамедлительно применить ингаляционный бронходилататор короткого действия, отменить Салтиказон®-натив и начать, при наличии показаний, альтернативную терапию. Лечение бронхиальной астмы предлогается проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного нужно научить правильно использовать ингалятор. Салтиказон®-натив может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов или ежедневное применение средств для купирования приступов) при наличии показаний к назначению ГКС и при определении приблизительной их дозировки. Надлежит полоскать рот водой после ингаляции лекарства Салтиказон®-натив, чтобы уменьшить тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза. При кандидозе прописывают противогрибковые препараты для местного применения, продолжая терапию препаратом Салтиказон®-натив. Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, в таких ситуациях больной должен обратиться к врачу. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу для жизни. В таких ситуациях нужен контроль врача. Если применяемая дозировка лекарства Салтиказон®-натив не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то может потребоваться дополнительное назначение ГКС. В том случае, если обострение вызвано инфекцией, то прописывают антибиотики. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. Некоторые пациенты могут обладать индивидуальной высокой чувствительностью к ГКС для ингаляций. Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении в высоких дозах; надлежит отметить, но, что вероятность появления таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Надлежит соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом для ингаляций, в связи с вероятной надпочечниковой недостаточностью. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (в частности аллергический ринит, экзема), которые ранее подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях предлогается проводить симптоматическое лечение антигистаминными лекарствами и/или лекарствами местного действия (в т.ч. ГКС для местного применения). Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС при различных стрессовых ситуациях. Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови. Об этом надлежит помнить, назначая комбинацию салметерола и флутиказона пропионата больным сахарным диабетом. При лечении препаратом Салтиказон®-натив пациентов с ХОБЛ надлежит помнить о повышенной частоте развития пневмоний. Клинические признаки развившейся пневмонии часто напоминают обострение основного заболевания. При приеме салметерола в сравнении с плацебо риск серьезных нежелательных явлений со стороны дыхательной системы или летального исхода у пациентов афроамериканского происхождения предположительно выше, чем у других пациентов. В настоящее время нет данных о применении лекарства Салтиказон®-натив у пациентов в возрасте до 18 лет. Контроль лабораторных показателей У заболевших с обострением бронхиальной астмы, гипоксией нужно контролировать концентрацию калия в плазме крови. Особенности действия лекарственного лекарства при его отмене Из-за опасности развития обострения надлежит избегать внезапной отмены лекарства Салтиказон®-натив. Дозу лекарства надлежит снижать постепенно под контролем врача. У заболевших ХОБЛ отмена лекарства может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача. Применение при нарушениях функции печени. У пациентов c нарушениями функции печени снижение дозировки не требуется. Применение при нарушениях функции почек. У пациентов c нарушениями функции почек снижение дозировки не требуется. Воздействие на возможность к управлению автомобилем и иными транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами. Салтиказон®-натив не влияет на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Может оказывать воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при развитии побочных эффектов.