Нитроглицерин

Действующее вещество: нитроглицерин 0,5 мг;

Нитроглицерин - венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.  Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.ФармакокинетикаПопадая в системный кровоток, 60 % связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 мин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.

Нестабильная стенокардия, отек легких, острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); купирование приступов стенокардии.

тяжелая анемия; гипертиреоз; возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена); повышенная чувствительность к нитратам; черепно-мозговая гипертензия; тампонада сердца; изолированный митральный стеноз; констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка); неконтролируемая гиповолемия; сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии; коллапс; геморрагический инсульт; субарахноидальное кровоизлияние; недавно перенесенная травма головы; токсический отек легких; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением; нарушение мозгового кровообращения; шок; артериальная гипотензия (сАД одновременный прием силденафила (Виагра); беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью (сопоставляя риск и пользу): тяжелая почечная недостаточность; печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения, снижение АД, редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль. Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

Сублингвально.Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.Таблетку (капсулу) держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 минут; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% — в течение 4–5 минут. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 таблетку (капсулу). нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 таблеток (капсул) нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 минут. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 таблеток (капсул).

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина). Одновременное назначение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.