Макропен

Действующее вещество: мидекамицина ацетат 200 мг; Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; кислота лимонная; натрия гидрофосфат безводный; ароматизатор банановый; краситель «Солнечный закат» желтый FCF (Е110); гипромеллоза; пеногаситель силиконовый; натрия сахаринат; маннитол;

Макропен® — макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в малых дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.ФармакокинетикаПосле приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.Cmax мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке — 0,5–2,5 мкг/л и 1,31–3,3 мкг/л соответственно достигаются через 1–2 ч после приема внутрь.Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже.МПК сохраняется в течение 6 ч. T1/2 — приблизительно 1 ч. Связывание с белками — 47% мидекамицина и 3–29% метаболитов.Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.При циррозе печени значимо увеличиваются плазменные концентрации, AUC и T1/2.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: — инфекции дыхательных путей: тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum); — инфекции мочеполовой системы, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum; — инфекции кожи и подкожной клетчатки; — лечение энтеритов, вызванных Campylobacter spp.; — лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

С осторожностью: беременность; период лактации; наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха.В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.Прочие: слабость.

Препарат Макропен принимают перед едой. Взрослым назначают в средней суточной дозе 1.2 г (по 400 мг 3 раза в сут). Максимальная суточная доза - 1.6 г. Детям препарат Макропен назначают в зависимости от массы тела, предпочтительнее в суспензии. Суточная доза 30-50 мг на кг веса, 2 раза в сутки. Продолжительность курса 7-10 дней, при хламидиозе 14 дней.

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном® снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.При одновременном использовании Макропена® с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.Маннитол, содержащийся в Макропене® (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь), может быть причиной диареи.