Соталол Авексима таб 80мг N20 (Ирбит ХФЗ)

1 таблетка содержит: действующее вещество: соталола гидрохлорид - 80,0 мг ; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 26,75 мг ; крахмал кукурузный 10,0 мг ; гидроксипропил целлюлоза 1,5 мг; магния стеарат 1,25 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг ; карбоксиметилкрахмал натрия 5,0 мг .

Соталол - антиаритмическое средство II и III класса по классификации Вогана-Вильямса, обладающее свойствами неселективного бета-адреноблокатора, связывающегося с бета1- и бета2-адренорецепторами. Представляет собой рацемическую смесь, состоящую из D- и L- стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют одинаковое антиаритмическое действие III класса, в то же время L-стереоизомер обеспечивает бета-адреноблокирующую активность. Соталол не имеет собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие соталола вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце. Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда за счет удлинения фазы реполяризации. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и сульфо-намидам;атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии функционирующего электрокардиостимулятора);выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего электрокардиостимулятора;кардиогенный шок; артериальная гипотензия (кроме случаев, обусловленных аритмией);бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT на ЭКГ или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт"(двунаправленная - веретенообразная желудочковая тахикардия) или применение лекарственных препаратов, связанных с данным нарушением (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ХСН IV функционального класса (по NYHA);выраженная гипертрофия правого желудочка или правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленные легочной гипертензией.общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;синдром Рейно и тяжелые нарушения периферического кровообращения;метаболический ацидоз;гипокалиемия;тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);феохромоцитома без одновременного применения альфа адреноблокаторов;  непере-носимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);период грудного вскармливания.

Беременность Применение препарата Соталол Авексима во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по «жизненным» показаниям и при тщательном соотношении факторов риска. В исследованиях на животных применение соталола в терапевтических для человека дозах не вызывало тератогенных или других нежелательных эффектов на плод. Контролируемых исследований применения соталола у беременных женщин не проводилось.  Соталол проникает через гематоплацентарный барьер. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, прежде-временным родам, рождению незрелого плода. В случае проведения терапии во время бере-менности, прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных. Новорожденного следует тщательно наблюдать в течение первых 48-72 ч после рождения, если применение соталола у матери не было прекращено за 2-3 дня до родов.Период грудного вскармливанияБольшинство бета-адреноблокаторов, особенно липофильных, проникает в грудное молоко, хотя и в разной степени. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Резюме профиля безопасности В исследованиях с участием пациентов с сердечными аритмиями наиболее частыми нежелательными реакциями, приводившими к прекращению применения соталола, были повышенная утомляемость (4%), брадикардия (< 50 уд/мин, 3%), одышка (3%), проаритмия (2%), астения (2%) и головокружение (2%). Резюме нежелательных реакций  Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна тромбоцитопения Психическиенарушения:  часто - ощущение тревоги, спутанность сознания, нарушения сна, изменение настроения, галлюцинации, яркие сновидения, депрессия, состояние подавленности. Нарушения со стороны нервной системы:часто - астения, головокружение, повышенная утомляемость, онемение конечностей, головная боль, парестезия, ощущение головокружения, синкопальные и пресинкопальные состояния, нарушение вкусовой чувствительности, ощущение холода в конечностях. Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения; нечасто - конъюнктивит;очень редко - кератоконъюнктивит, уменьшение слезоотделения (особенно при ношении контактных линз). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто - нарушение слуха. Нарушения со стороны сердца:часто - полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», аритмия, одышка, боль в груди, брадикардия, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, нарушения атриовентрикулярной проводимости, проаритмия, усиление симптомов сердечной недостаточности; очень редко - усиление приступов стенокардии. Нарушения со стороны сосудов: часто - снижениеартериального давления;  частота неизвестна - болезнь Рейно, болезненное похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:нечасто - бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе); очень редко - аллергический бронхит с фиброзом. Желудочно-кишечные нарушения:часто - боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:часто - раздражение кожи, кожный зуд, крапивница;нечасто - алопеция;частота неизвестна - кожная сыпь, обострение псориаза, повышенное потоотделение.Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной тканичасто - мышечная слабость, судороги.Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:часто - сексуальная дисфункция.Общие расстройства и реакции в месте введения:часто - повышенная утомляемость, астения, лихорадка, отёки.Лабораторные и инструментальные данные:частота неизвестна - образование антинуклеарных антител.

Способ применения Препарат принимают внутрь за 1-2 ч до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата. Режим дозирования Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. Начинать лечение и увеличивать дозу препарата необходимо в условиях тщательного медицинского наблюдения, под контролем электрокардиографии (ЭКГ) (величина корриги-рованного QT), концентрации калия в плазме крови и состояния функции почек.Начальная доза препарата составляет 80 мг в сутки (по 40 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно в 12 ч - по 1/2 таблетки с дозировкой 80 мг). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240 - 320 мг в сутки, разделенной на 2 - 3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при применении суточной дозы 160 - 320 мг, разделенной на 2 приема. Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрак-терной желудочковой аритмией возможно увеличение дозы максимально  до 6 - 8 таблеток препарата (480 - 640 мг соталола), разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития нежелательных реакций, особенно проаритмогенного действия. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина (КК) и частоты сердечных сокращений (не менее 50 уд/мин). Поскольку  соталол выводится из организма преимущественно почками и период его полувыведения увеличивается при наличии нарушения функции почек, дозу препарата следует снижать, руководствуясь следующими рекомендациями: Поскольку соталол выводится из организма преимущественно почками и период его полувыведения увеличивается при наличии нарушения функции почек, дозу препарата следует снижать, руководствуясь следующими рекомендациями: 

Передозировка соталола редко приводила к летальному исходу. С помощью гемодиализа удается значительно снизить концентрацию соталола в плазме крови. СимптомыСимптомы интоксикации, вызванной соталолом, зависят от исходного состояния сердечно­сосудистой системы (функция левого желудочка, сердечные аритмии). При тяжелой сердечной недостаточности даже минимальные дозы могут привести к декомпенсации сердечной недостаточности. Клиническая картина зависит от выраженности интоксикации (применение соталола в дозах 2-16 г считается выраженной передозировкой). В основном наблюдаются симптомы со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы, такие как повышенная утомляемость, потеря сознания, расширение зрачков и, в некоторых случаях, генерализованные судорожные припадки, снижение артериального давления, гипогликемия, брадикардия (с возможным развитием в асистолию - на ЭКГ часто выявляется ускользающий ритм), декомпенсация сердечной недостаточности, а также типичные желудочковые тахикардии (в т.ч. полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт») и кардиогенный шок.
Лечение В случае передозировки следует немедленно прекратить применение соталола и обеспечить тщательное наблюдение за пациентом. Промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств может предотвратить всасывание соталола.
Симптоматическая терапия Брадикардия: атропин - 0,5-2 мг внутривенно струйно, другой антихолинергический препарат, агонист бета-адренорецепторов (изопреналин, 5 мкг/мин в виде медленной внутривенной инъекции, до 25 мкг) или постановка временного электрокардиостимулятора. Атриовентрикулярная блокада II-III степени: возможна постановка временного электрокардиостимулятора. Выраженное снижение артериального давления: эпинефрин (адреналин) более предпочтителен, чем изопреналин или норэпинефрин (норадреналин), в зависимости от сопутствующих факторов.
Бронхоспазм: аминофиллин или бета2-адреномиметики (ингаляционно).
Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»: кардиоверсия, постановка временного электрокардиостимулятора (при необходимости), эпинефрин (адреналин) и/или магния сульфат.