Кефсепим пор д/приг р-ра в/в в/м введ 1г (Джодас)

В одном флаконе содержится. Цефепима гидрохлорид моногидрат. Состав, г: 1 г - 1,1891 г. Вспомогательное вещества: L-Аргинин.1г - 725 мг.

Цефепим является цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия. Цефепим подавляет синтез белков клеточной стенки бактерий, обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе большинства штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения, таким как цефтазидим. Цефепим высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз, он имеет низкое сродство к бета-лактамазам и быстро проникает в клетки грамотрицательных бактерий. Доказано, что цефепим обладает очень высоким сродством к пенициллин-связывающему белку (ПСБ) типа 3, высоким сродством - к ПСБ типа 2, и умеренным сродством - к ПСБ типов 1а и 1б. Цефепим оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра бактерий. Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов. Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы Staphylococcus spp., включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumonia (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - минимальная подавляющая концентрация от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические Streptococcus spp. (группы С, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus spp. группы viridians. Примечание: Большинство штаммов энтерококков, например, Enterococcus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, устойчивы к действию большинства цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus (подштаммы anitratus, lwofii); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni; Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii); Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei; Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae); Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria meningitidis; Pantoea agglomerans (ранее известный как Enterobacter agglomerans); Proteus spp. (в том числе Proteus mirabilis и Proteus vulgaris); Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii); Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzer); Salmonella spp.; Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica. Примечание: цефепим неактивен в отношении многих штаммов Stenotrophomonas maltophilia, ранее известных как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia). Анаэробы: Bacteroides spp., Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.;Prevotella melaninogenica (известный как Bacteroides melaninogenicus); Veillonella spp. Примечание: Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. Вторичная резистентность микроорганизмов к цефепиму развивается медленно.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у взрослых. Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит Инфекции мочевыводящих путей, как осложненные, включая пиелонефрит, так и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей Инфекции брюшной полости, включая перитонит и инфекции желчных путей. Гинекологические инфекции. Септицемия. Фебрильная нейтропения. Профилактика возможных инфекций при проведении полостных хирургических операций. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у детей. Пневмония. Инфекции мочевых путей, как осложненные, включая пиелонефрит, так и неосложненные. Инфекции кожи и мягких тканей. Септицемия. Фебрильная нейтропения. Бактериальный менингит.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, а также цефалоспориновым, пенициллиновым и другим бета-лактамным антибиотикам. Детский возраст до 2 месяцев.

Наиболее часто отмечаются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и аллергические реакции. Ниже перечислены побочные эффекты по органам и системам в соответствии с их частотой: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%), нечастые (≥0,1% и <1%), редкие (≥0,01% и <0,1%), частота неизвестна (нет данных о частоте развития данного побочного эффекта). Инфекции: нечасто - кандидоз слизистой оболочки полости рта, вагинальные инфекции; редко - кандидозы. Аллергические реакции: часто - высыпания на коже; нечасто - эритема, крапивница, зуд; редко - анафилактические реакции; частота неизвестна - анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль; редко - судороги, парестезии, дисгевзия, головокружение; частота неизвестна - спутанность сознания, кратковременная потеря сознания, галлюцинации, ступор, энцефалопатия, миоклонические судороги. Со стороны сосудов: редко - вазодилатация; частота неизвестна - кровотечения. Со стороны дыхательной системы: редко - одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея; нечасто - тошнота, рвота, колит (включая псевдомембранозный колит); редко - абдоминальные боли, запор; частота неизвестна - нарушения пищеварения. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - почечная недостаточность, токсическая нефропатия. Общие реакции и реакции в месте введения: часто - флебит в месте введения, боль в месте введения; нечасто - повышение температуры, воспаление в месте введения; редко - озноб. Прочие: редко - генитальный зуд, изменение вкуса, вагинит, эритема, ложноположительная проба Кумбса без гемолиза. Изменения со стороны лабораторных показателей: часто - повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени, нечасто - повышение концентрации мочевины в крови, креатинина сыворотки, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения; частота неизвестна - апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз. Пострегистрационный опыт: энцефалопатия (нарушение сознания, включая спутанность сознания, галлюцинации, ступор и кома), миоклонус, судороги и бессудорожный. Несмотря на то, что большинство случаев отмечались у пациентов с почечной недостаточностью, которые получали цефепим в дозах выше рекомендованных, в некоторых случаях нейротоксичность отмечалась у пациентов, которым проводились коррекция дозы в зависимости от степени почечной недостаточности.

Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м). Дозы и путь введения препарата зависят от чувствительности возбудителей, тяжести инфекции, состояния функции почек и общего состояния больного. Внутривенное введение: рекомендуется для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе возникновения септического шока. Приготовление раствора для в/в введения. Препарат растворяют в 5 или 10 мл стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы и 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, как указано в приведенной ниже таблице, и вводят в течение 3-5 мин либо непосредственно в вену, либо в систему для внутривенного введения, через которую в организм пациента поступает совместимый раствор для внутривенного введения. Приготовление раствора для в/в инфузии. Растворы препарата с концентрацией 1-40 мг/мл совместимы со следующими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, 5% или 10% раствор декстрозы для инъекций; 1/6 М раствор натрия лактата для инъекций; раствор 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций; раствор Рингера лактат. Внутримышечное введение: доза до 1 г (объем < 3,1 мл) может быть введена в виде однократной инъекции. Максимальную дозу (2 г / 6,2 мл) следует вводить в виде двух инъекций в разные места. Приготовление раствора для в/м введения. Препарат растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% раствора декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, 0,5% или 1% растворе лидокаина, бактериостатической воде для инъекций с парабенами или бензиловым спиртом как указано ниже в таблице. В/м введение -0,5 г/флакон . Объем раствора для разведения (мл) - 1,5. Приблизительный объем полученного раствора (мл) - 2,2. Приблизительная концентрация цефепима (мг/мл) - 230. 1 г/флакон - 3,0. Приблизительный объем полученного раствора (мл) - 4,4. Приблизительная концентрация цефепима (мг/мл) - 230. Хранение растворов для внутривенного и внутримышечного введения. Приготовленные растворы препарата для внутривенного и внутримышечного введения стабильны в течение 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней при хранении в холодильнике (2-8 С). Как и все растворы для парентерального введения, перед введением приготовленные растворы препарата следует проверить на отсутствие видимых механических включений. В противном случае запрещается использовать приготовленный раствор. При хранении порошок и приготовленный раствор могут потемнеть, что не влияет на активность и качество препарата. Режимы дозирования цефепим. Доза для детей не должна превышать максимальную рекомендуемую дозу для взрослых (2 г в/в, каждые 8 ч). Опыт внутримышечного введения препарата детям ограничен. Взрослые и дети с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек. Инфекции мочевых путей, легкой и средней тяжести. Другие инфекции, легкой и средней тяжести. 500 мг - 1 г в/в или в/м - 1 г в/в или в/м. Каждые 12 часов - каждые 12 часов. Тяжелые инфекции - 2 г в/в; каждые 12 часов. Очень тяжелые и угрожающие жизни инфекции -2 г в/в; каждые 8 часов. Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней; при тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение. В случае лечения фебрильной нейтропении обычная продолжительность лечения составляет 7 дней или до исчезновения нейтропении. Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: За 60 минут до начала хирургической операции вводят 2 г препарата внутривенно в виде инфузии, в течение 30 минут. Сразу после окончания инфузии пациенту вводят 500 мг метронидазола внутривенно. Раствор метронидазола готовят в соответствии с инструкцией по его применению. Вследствие фармацевтической несовместимости метронидазола и цефепима их не следует смешивать в одном сосуде. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы, рекомендуется повторное введение цефепима в той же дозе с последующим введением метронидазола. Дети от 2 месяцев с массой тела до 40 кг При инфекциях мочевых путей, инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг каждые 12 часов в течение 10 дней. В случае тяжелых инфекций - каждые 8 часов. Пациентам с фебрильной нейтропенией, септицемией, бактериальным менингитом следует вводить 50 мг/кг каждые 8 часов в течение 7-10 дней. Пациенты с нарушением функции почек Больным с нарушением функции почек требуется корректировка дозировки цефепима с целью компенсации уменьшенной скорости выведения препарата с мочой. Режим дозирования зависит от степени нарушения функции почек, тяжести инфекции и чувствительности микроорганизмов. При слабых и умеренных нарушениях функции почек начальная доза препарата такая же, как и при нормальной функции почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы цефепима в зависимости от клиренса креатинина представлены в таблице ниже. Клиренс креатинина для мужчин рассчитывают, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле: Клиренс креатинина (мл/мин) = масса тела (кг) х (140 - возраст) / [72 х сывороточный креатинин (мг/дл)]. Клиренс креатинина для женщин рассчитывают по той же формуле, используя фактор 0,85. При гемодиализе в течение 3 часов из организма удаляется приблизительно 68% введенной дозы препарата. В дни диализа препарат следует вводить по окончании диализа. По возможности препарат следует вводить в одно и то же время каждый день. Дети с нарушением функции почек. Детям при нарушении функции почек рекомендуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями. Клиренс креатина (мг/мл/1,732) вычисляется по следующим формулам. Клиренс креатинина = 0,55 х рост (см) / сывороточный креатинин (мг/дл) или Клиренс креатинина = [0,52 х рост (см) / сывороточный креатинин (мг/дл)] - 3,6. Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени не требуется.

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза). Цефепим повышает ототоксичность аминогликозидов. Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения. При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм. Несовместим с растворами метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекций при проведении хирургических операций следует промыть инфузионную систему от раствора цефепима). Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, раствор цефепима (как и большинство других бета-лактамных антибиотиков) не должен вводиться одновременно с растворами ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина. При применении цефепима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно, не смешивая их в одном шприце или одной инфузионной среде. При в/в введении цефепим и другие антибиотики рекомендуется вводить раздельно, либо соблюдая определенную последовательность с определенным временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо вводя через отдельные внутривенные катетеры.

Симптомы: энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, ступор, кома), миоклоническис судороги, повышенная нервно-мышечная возбудимость. В случаях значительного повышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушением функции почек, показан гемодиализ.

При наличии факторов, могущих вызвать нарушение функции почек, требуется корректировка дозы цефепима с целью компенсации уменьшенной скорости выведения препарата с мочой. Режим дозирования зависит от степени почечной недостаточности, тяжести инфекции и чувствительности микроорганизмов. При слабых или умеренных нарушениях функции почек начальная доза препарата такая же, как при нормальной функции почек. Риск развития токсических реакций особенно увеличивается у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек. Как и при использовании других представителей этого класса, в практике применения цефепима отмечались случаи развития у пациентов энцефалопатии (обычно обратимой) (спутанность сознания, галлюцинации, ступор, кома), миоклонуса, судорог (в том числе бессудорожный эпилептический статус) и/или почечной недостаточности. Большинство случаев отмечалось у пациентов с нарушениями функции почек, которым назначались дозы выше рекомендованных. Обычно симптомы нейротоксичности исчезали после прерывания лечения и/или после проведения гемодиализа, однако иногда они заканчивались летальным исходом. У пациентов с нарушениями функции почек или при наличии других факторов, могущих приводить к замедлению выведения цефепима, следует скорректировать его дозу. Перед началом лечения следует установить наличие в анамнезе у больного аллергических реакций на цефепим, другие цефалоспориновые антибиотики, пенициллины и другие бета- лактамные антибиотики, а также других форм аллергии. При применении всех видов бета-лактамных антибиотиков отмечались случаи развития тяжелых реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. Антибиотики группы цефалоспоринов могут быть причиной ложноположительной реакции на глюкозу в моче в тестах, основанных на восстановлении ионов меди (с растворами Бенедикта или Фелинга или с таблетками Клинитест), но не в ферментных тестах (с глюкозоксидазой). В связи с этим для определения глюкозы в моче рекомендуется применять ферментные тесты с глюкозоксидазой. При развитии аллергической реакции следует прекратить лечение препаратом и предпринять соответствующие меры. При развитии тяжелой аллергической реакции (например, анафилактической реакции) непосредственно во время введения препарата может потребоваться применение эпинефрина и другой поддерживающей терапии. При назначении эмпирического лечения необходимо принимать во внимание данные о приобретенной устойчивости микроорганизмов-возбудителей. Устойчивость микроорганизмов может изменяться с течением времени и географического положения. Для идентификации микроорганизма-возбудителя и определения чувствительности к цефепиму следует провести соответствующие тесты. Цефепим может применяться в виде монотерапии даже до идентификации микроорганизма-возбудителя, так как он обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. При риске смешанной аэробно/анаэробной инфекции (особенно когда могут присутствовать нечувствительные к цефепиму микроорганизмы) лечение препаратом цефепим в комбинации с препаратом, действующим на анаэробы, можно начинать до идентификации возбудителя. После идентификации возбудителя и определения чувствительности к антибиотикам лечение следует проводить в соответствии с результатами тестов. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом цефепим может приводить к колонизации нечувствительной микрофлоры. При развитии суперинфекций во время лечения необходимо принятие соответствующих мер. В исследованиях на крысах не было отмечено влияния на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у людей при применении цефепима отсутствуют. Clostridium difficile-ассоциированная диарея. При применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия возможно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (CDAD - Clostridium difficile- associated diarrhea), которая может протекать как в легкой форме, так и в тяжелой вплоть до летального исхода. При возникновении диареи во время лечения препаратом необходимо подтвердить диагноз CDAD. Следует тщательно наблюдать за больным на предмет развития CDAD, поскольку регистрировались случаи ее возникновения спустя более двух месяцев после прекращения антибиотиков. При подозрении или подтверждении CDAD необходимо прекратить применение антибиотиков, кроме тех, которые назначены для подавления Clostridium difficile. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.