Пропанорм р-р д/и в/в 3,5мг/мл 10мл N10 (Промед)

1 мл пропафенона гидрохлорид 3.5 мг Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (глюкозы) - 48.5 мг, вода д/и - до 1 мл.

Пропафенон -- это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс 1C) и слабо выраженной (3-адреноблокирующей активностью (класс II). Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде (3-адрено-рецепторов и кальциевых каналов). Пропафеион, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркиньс и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение импульса по волокнам Пуркиньс. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении ироиафеноиа может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS. а также удлинение интервалов АН и HV. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Элсктрофизиологичсские эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пронафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле и желудочках удлиняется. Пропафеион также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

фибрилляции предсердий; трепетания предсердий; наджелудочковых тахикардий (в том числе, при синдроме WPW); желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).

повышенная чувствительность к иропафенону и вспомогательным компонентам препарата; синдром Бругада синдром слабости синусового узла, нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная II и III степени и внутрижелудочковые блокады) при условии отсутствия электро кардиостимулятора; -удлинение интервала QT и одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в г.ч. фенотиазины. цизаприд, беиридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь); острый коронарный синдром; тяжелая брадикардия и тяжелая артериальная гипотензия; выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) - должны бы ть устранены до введения препарата; -тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); значительные органические изменения миокарда, такие как тяжелая рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35 %. кардиогенный шок, за исключением аритмического шока; миастения gravis; -одновременное применение ритонавира; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность нс установлены). С осторожностью Бронхиальная астма, ХОБЛ. гипо- и гиперкалиемия, артериальная гипотензия, применение у пациентов с электрокардиостимулятором, пожилой возраст, органические поражения миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность. Применение при беременности и в период грудного вскармливании Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Во время беременности Пропанорм® следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация иропафенона в пупочном канатике составляет 30 % от его концентрации в крови матери. Пронафенон выделяется в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Препарат применяется только парентерально: внутривенно струйно или в виде инфузий. Максимальная суточная доза составляет 560 мг. У каждого пациента, получающего препарат Пропанорм' внутривенно, необходимо провести ЭКГ-исследованис и оценить клиническое состояние до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Усиление побочного действия пропафенопа может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или с другими лекарственными препаратами, которые урежают ЧСС и/или сократимость миокарда (например, p-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами). Пропафенон повышает концентрации пропраиолола, мстопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина в плазме крови. Одновременное применение пропафенопа с дигоксином приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови, в этом случае дозу последнего необходимо уменьшить па 25 %. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (феипрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма - необходим контроль протромбинового времени. Одновременное введение пропафенона с препаратами, метаболизируюшимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксипом), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови. Уровень пропафенопа в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4. Например, кетоконазол, циметидин, хинидин. эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме крови на 20 %. Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови. Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов. Сочетание пропафенопа и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритммческую активность. При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин. может повышаться максимальная концентрация пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с «быстрым метаболизмом» повышает максимальную концентрацию (Стах) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») S-пропафенона на 39 % и 50 %. а R-пропафенона - на 71 % и 50 %. соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах. Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, беиридил. трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь). Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосуирессии.

Передозировка Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную дозу. Симптомы интоксикации появляются через I ч, максимум - через несколько часов. Симптомы: выраженное снижение ЛД. спутанность сознания, брадикардия, нарушения внутринредсердной и внутрижелудочковой проводимости, гжетрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия; экстракардиальныс симптомы: головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, в исключительных случаях - судороги; сообщалось о летальном исходе. В случае тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги, сонливость, кома и остановка дыхания. Лечение: дефибрилляция, введение добутамина, диазепама (при судорогах): при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95 %), то гемодиализ и гемоперфузия для выведения препарата нс эффективны. Особые указания Химическая и физическая стабильность препарата Пропанорм после разведения в 5 % растворе глюкозы сохраняется при 25 °С в течение 72 часов. Однако с микробиологической точки зрения приготовленный раствор должен быть использован немедленно. В этом случае рекомендуется использовать препарат не позднее 24 часов при температурных условиях его хранения - 2-8 °С. и только в том случае, если разведение раствора было проведено при соблюдении контролируемых асептических условий. Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата, лечение препаратом Пропанорм® рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача. В течение курса лечения, особенно в начале терапии - необходимо проводить ЭКГ-мониторировапие, контроль водно-электролитного баланса (особенно содержание калия) и периодически определять активность микросомальпых ферментов печени, особенно трансаминаз. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять, и при необходимости перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ри тма.